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受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一
信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。与受体结合的生物活性物质统称为
配体（ligand)。受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、
胞吞等过程。
受体( receptor)
受体细胞
受体在药理学上是指
糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、
神经递质、药物或细胞内的
信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别
生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在
细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被
靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
药物与机体生物大分子的结合部位即药物靶点。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过其理化作用或补充机体所缺乏的物质而发挥作用。现有药物中，超过50%的药物以受体为作用靶点，受体成为最主要和最重要的作用靶点；超过20%的药物以酶为作用靶点，特别是酶抑制剂，在临床应用中具有特殊地位；6%左右的药物以离子通道为作用靶点；3%的药物以核酸为作用靶点；20%药物的作用靶点尚有待进一步研究。
- 中文名
- 药物靶点
- 外文名
- drug target
- 适用领域范围
- 医学，药学，生物学
- 靶点类型
- 受体，酶，离子通道等生物大分子
- 定 义
- 药物在体内的作用结合位点
- 研究重点
- 寻找、确定和制备分子药靶
- 应 用
- 药物研究与开发
概述
药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括
基因位点、
受体、酶、
离子通道、核酸等
生物大分子。现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备
药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体（
GPCR）靶点占绝大多数，另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计（rational drug design）可以依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶位，或其内源性
配体以及
天然底物的
化学结构特征来设计药物分子，以发现
选择性作用于靶点的新药。
药物中间体
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Angiogenesis/Tyrosine Kinase 血管发生/受体酪氨酸激酶
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Cell Cycle/Checkpoint 细胞周期/细胞周期关卡
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Histone deacetylases 组蛋白去乙酰化酶
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Apoptosis 细胞凋亡
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PARP 多聚(ADP-核糖)聚合酶
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Aurora/Ksp 极光激酶/对纺锤体驱动蛋白
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MAPK 促分裂素原活化蛋白激酶
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PI3K/Akt/mTOR 细胞的凋亡存活增殖及血管生成
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Hormone 荷尔蒙
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Integrase/CCR5 整合酶/细胞表面趋化因子受体
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Proteasome/HSP90/HSP70 蛋白酶体/热休克蛋白
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Wnt/Hedgehog/Notch 肿瘤生成及调控
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Jak/Stat Pathway 炎性病变
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Ca/cAMP/Lipid Signaling 细胞凋亡/新陈代谢/增殖
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Neuro Signaling 神经信号
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TGF-beta/Smad Signaling 细胞生长凋亡
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GPCR G-蛋白偶联受体
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酶
基因
现代遗传学家认为，基因是
DNA分子上具有
遗传效应的特定核苷酸序列的总称，是具有遗传效应的DNA片段。近年来，随着基因研究的深入，
人类基因组计划的实施，某些疾病的相关基因陆续被找到。基因治疗是指通过
基因转移方式将正常基因或其他有功能的
基因导入体内，并使之表达以获得疗效。
与基因治疗不同，
基因工程药物是指应用基因工程技术生产的药品，这类药物是将目的基因与载体分子组成重组DNA分子后转移到新的宿主细胞系统，并使目的基因在新的宿主细胞系统内进行表达，然后对基因表达产物进行分离、纯化和鉴定，大规模生产目的基因的表达产物。已应用的产品有人胰岛素、人生长素、干扰素类、组织
纤溶酶原激活剂、
重组链激酶、
白介素类、
促红细胞生成素等。
离子通道
离子通道由
肽链经多次往还跨膜形成的亚基组成。主要的
离子通道有Ca2﹢、K﹢、Na﹢及Cl﹣通道，调节细胞膜内外
无机离子的分布，这些通道目前均已被克隆。通道的开放或关闭影响细胞内外无机离子的转运，能迅速改变细胞功能，引起
神经兴奋、心血管收缩或腺体分泌。有些药物通过激活受体调控离子通道，例如激活N
胆碱受体可引起Na﹢通道开放，激活GABA受体可引起Cl﹣通道开放，激活α
肾上腺素受体可引起Ca2﹢通道开放等。有些离子通道就是药物的直接作用靶点，药物通过改变离子通道的构象使通道开放或关闭。例如
阿米洛利阻断
肾小管Na﹢通道，
硝苯地平阻断Ca2﹢通道，
吡那地尔激活血管
平滑肌K﹢通道等。[1]
免疫系统
转运体
药物转运是机体对药物处置的重要环节。药物转运体本质上属于外来
物质转运体，是机体内物质转运系统的组成部分。药物
转运体在
药物吸收、分布、代谢、排泄等
体内过程中起非常重要的作用，是影响药物效应以及产生
药物相互作用的重要因素。根据药物的转运方式，药物转运体分为外排和摄取性两种。前者包括以多药耐药基因为代表的ABC转运体；后者主要包括以有机阴离子转运多肽1B1为代表的有机阴离子转运蛋白。近年来，对药物转运体的了解逐步深入，成为药理学研究中不可忽视的一个组成部分。[1]
药物靶点
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原文地址：http://www.cnblogs.com/biopy/p/5081543.html
