1药理作用编辑
该品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、
罗红霉素等相同,但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用,而对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲脲原体等的作用比红霉素为强,在近年开发的新品种中作用较突出,MIC90约0.008~0.12mg/L。此外,对包柔螺旋体、鸟分枝杆菌、鼠弓形体等均具一定活性,且大多优于其他品种。除对厌氧球菌具较强抗菌作用外,对脆弱类杆菌的作用优于红霉素等该品对金葡菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。本药属大环内酯类抗生素,其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本药对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。本药特点为在体外抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。与红霉素之间有交叉耐药性。
2动力学编辑
该品对胃酸稳定,口服吸
收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/ml;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/ml。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16:4。蛋白结合率为42%~70%。主要经粪及尿排泄。消除半减期为2.6~4.4h。轻度肾功能不全者、或老年人、或轻度至中度肝功能不全者无需调整用药剂量。
3适应症编辑
主要用于敏感细菌所致的上、
下呼吸道,包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等,疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。
4用法用量编辑
成人每12h服250mg,严重患者剂
量可增至每12h500mg;疗程据感染程度而定,一般为7~14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量:每次7.5mg/kg,每日2次,最高剂量不超过每日500mg。轻症:每次250mg,重症每次500mg,均为12小时1次,疗程7—14日。12岁以上儿童按成人量。12岁以下儿童不应用此药。
5不良反应编辑
[2] 1、可见恶心,胃灼热,腹痛腹泻,头痛。暂时性转氨酶升高,停药后可恢复。
有胆汁性肝炎的个例。可能出现真菌或具抗药性细菌导致的严重感染,这时应停药,并作相应治疗。可发生过敏反应,轻者为药疹,荨麻疹,重者为过敏症。曾有短暂性中枢神经系统副作用的报告,如焦虑,头晕,失眠,幻觉,恶梦及意识模糊。不良反应有腹泻(3%)、恶心(3%)、味觉改变(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不适(2%)、头痛(2%),一般程度较轻。
6禁忌编辑
对大环内酯类药物过敏者,孕妇,哺
乳妇女,严重肝肾功能低下者,心律失常,心动过缓,Q-T间期延长,缺铁性心脏病,充血性心力衰竭及水电解质紊乱者禁用或慎用.该品主要在肝内代谢和排泄,因此肝功能不全者、严重肾功能不全者和65岁以上老年人用药时需特别注意不良反应。服药过量时可出现胃肠道功能紊乱和全身症状、可予洗胃及支持疗法。血透和腹膜透析都不能清除该品,故应从速排除尚未吸收的药物(如洗胃),并给予对症治疗。孕妇禁用(该品在动物胚胎中浓度为人血清的2—17倍)。哺乳妇慎用(宜暂停哺乳)。
7过量处理编辑
当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予
支持疗法。至今无报告过用血或腹膜透析来清除克拉霉素。但有必要尽快排除未被吸收的药物,同时采取适当的对症治疗。