1药理毒理编辑
本品为白色或类白色片
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂.体外试验证明,药物浓度为1～2mg/L时,溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L时,72小时内可杀死溶组织阿米巴.本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡，对某些动物有致癌作用
2适应症编辑
【药代动力学】
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中.有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似.健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%.少数脑脓肿患者,每日服用1.2～1.8g后,脓液的药浓度(34～45mg/L)高于同期的血药浓度(11～35mg/L).耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5mg/L以上.口服后1～2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时.口服0.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血药浓度分别为6 mg/L、9 mg/L、12 mg/L、40 mg/L.本品经肾排出60%～80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄
【适应症】
甲硝锉常用于治疗急性牙周炎和局部牙槽肿等牙部不适
【用法用量】
1．成人常用量
(1)肠道阿米巴病,一次0.4～0.6g,一日3次,疗程7日；肠道外阿米巴病,一次0.6～0.8g,一日3次,疗程20日
(2)贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5～10日
(3)麦地那龙线虫病,一次0.2g,每日3次,疗程7日
(4)小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日
(5)皮肤利什曼病,一次0.2g,一日4次,疗程10日.间隔10日后重复一疗程
(6)滴虫病,一次0.2g,一日4次,疗程7日；可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7～10日
(7)厌氧菌感染,口服每日0.6～1.2g,分3次服,7～10日为一疗程
2．小儿常用量
(1)阿米巴病,每日按体重35～50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程
(2)贾第虫病,每日按体重15～25mg/kg,分3次口服,连服10日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病
(3)厌氧菌感染,口服每日按体重20～50mg/kg.
3不良反应编辑
15%～30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐.少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复
4注意事项编辑
【禁忌】
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用
【注意事项】
(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色
(2)原有肝脏疾患者剂量应减少.出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药.重复一个疗程之前,应做白细胞计数.厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时
(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状
(4)本品对胃的刺激较大，应在饭后服用
5用药须知编辑
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用
【儿童用药】
【老年患者用药】
6相互作用编辑
【药物相互作用】
本品能增强华法林等抗凝药物的作用.与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用
【药物过量】
大剂量可致抽搐
