自胃肠道吸收良好。较其他
水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种
体液中,在胸水中达到很高浓度,但
脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织,在干酪样组织中可达较高浓度。
蛋白结合率低(15%)。口服后1~2小时
血药浓度达峰值,持续时间约4小时,
半衰期(T1/2)为45~60分钟,肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出;14%~33%以原形经肾排出,50%为代谢物。本品亦可经
乳汁排泄。
血液透析能否清除本品不明。
适应症
适用于
结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病,静滴可用于治疗
结核性脑膜炎及急性扩散性结核病。本品仅对
分枝杆菌有效。单独应用时结核杆菌能迅速产生
耐药性,因此本品必须与其他抗结核药合用。
链霉素和
异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药物。